新研究合成篩選28種氧雜蒽酮衍生物，開發(fā)新型抗真菌藥物，已證明早期治療成功率高

結(jié)果表明，新合成化合物獲得的結(jié)果在可接受的細(xì)胞毒性水平內(nèi)。苯并氧蒽酮被證明是**的抗真菌劑，對 HEK293 和 HEPG2 細(xì)胞系具有正的抑霉菌選擇性指數(shù)值。因此，稠合苯環(huán)對其活性至關(guān)重要。

由于氧雜蒽酮衍生物是人類拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑，因此所分析化合物的抗真菌活性可能與其對該酶的真菌等價物的抑制作用有關(guān)。該研究的結(jié)果表明，抗真菌活性和對酵母拓?fù)洚悩?gòu)酶 II 的抑制效果之間存在密切關(guān)系。

總之，該研究能夠證明一種概念，即通過對氧雜蒽酮進(jìn)行修飾，可以發(fā)現(xiàn)一組影響真菌拓?fù)洚悩?gòu)酶 II 的新型選擇性抗真菌藥物。此外，研究結(jié)果還表明，可以使用這些衍生物來對付具有抗藥性的真菌細(xì)胞。通過設(shè)計、合成和評估新抑制劑的活性來進(jìn)一步驗證氧雜蒽酮作為抗真菌藥物的適用性是非常有價值的。未來的研究將側(cè)重于提高選擇性。

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